Ambroxol Para Que Sirve?

Ambroxol Para Que Sirve
Qué es ambroxol cinfa y para qué se utiliza Este medicamento está indicado para facilitar la eliminación del exceso de mocos y flemas, en catarros y gripes, para niños de 2 a 12 años. Debe consultar a un médico si empeora o si no mejora después de 5 días.

¿Qué hace el ambroxol con la tos?

Mucolítico: el objetivo – El empleo de fármacos que modifican la secreción bronquial tiene como objetivo facilitar su expulsión cuando las condiciones del proceso de secreción y transporte están alteradas, de forma que se complica la eliminación del esputo.

  1. Entre los mucolíticos que presentan una mayor eficacia destacan los derivados tiólicos (como acetilcisteína) y los derivados de vasicina (como ambroxol y bromhexina).
  2. La vasicina es un alcaloide de la nuez de Malabar, una planta utilizada en la medicina popular hindú como antiasmático.
  3. Entre los mucolíticos citados, Ambroxol es uno de los metabolitos activos de la bromhexina, que posee una mayor potencia que ella.

Como mucolítico, disminuye la viscosidad del esputo, lo que favorece el aclaramiento del moco y la expectoración, y asocia propiedades antiinflamatorias y antioxidantes. Es un fármaco activo por todas las vías, que debido a los efectos que produce conlleva una mejoría de los mecanismos de autolimpieza y defensa pulmonares.

¿Cuando no tomar ambroxol?

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al AMBROXOL, enfermedad ácido péptica activa. Niños menores de 2 años. Embarazo y lactancia.

¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto el ambroxol?

Ambroxol Solución

  • Ambroxol Solución, tabletas Mucolítico y broncodilatador
  • FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
  • Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:

Clorhidrato de ambroxol.300 mg Cada 100 ml de SOLUCIÓN (gotas) contienen: Clorhidrato de ambroxol.7.5 mg Cada TABLETA contiene: Clorhidrato de ambroxol.30 mg

  1. INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
  2. AMBROXOL está indicado como expectorante y mucolítico en los procesos en los que se requiere aumentar la fluidez de las secreciones del tracto respiratorio, como sucede en el asma bronquial, diferentes tipos de bronquitis aguda, crónica, bronquitis espasmódica, asma bronquial, bronquiectasia, neumonía, bronconeumonía, rinitis, sinusitis, atelectasia por obstrucción mucosa, traqueostomía, en el pre y posquirúrgico de pacientes geriátricos.
  3. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
  4. AMBROXOL tiene una biodisponibilidad alrededor del 70%, y se absorbe rápidamente después de la administración oral.

El tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima después de la administración oral es de 2 horas; la vida media de distribución es de 1.3 horas; la eliminación es bifásica, con una vida media alfa de 1.3 horas y beta de 8.8. Aproximadamente 5% de la dosis se excreta por la orina sin cambios y su depuración renal es de 53 ml/min.

Actúa sobre los neumocitos tipo II estimulando la síntesis y secreción del material surfactante. Tiene efecto secretolítico y mucocinético ya que aumenta la producción de moco en el árbol traqueobronquial al mismo tiempo disminuye su viscosidad. AMBROXOL es un secuestrador de radicales libres con efecto antioxidante propio.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al AMBROXOL, enfermedad ácido péptica activa. Niños menores de 2 años. Embarazo y lactancia.

  • PRECAUCIONES GENERALES:
  • No se han reportado.
  • RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
  • Categoría de riesgo B:
  • En los estudios realizados no se ha observado que AMBROXOL cause efectos adversos durante el embarazo o lactancia; pero de acuerdo con los criterios internacionales siempre es preferible evitar el uso del producto durante estos periodos.
  • REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
  • Existen algunos reportes de que AMBROXOL puede causar las siguientes reacciones adversas: fatiga, xerostomía, sialorrea, constipación, disuria y reacciones alérgicas; trastornos gastrointestinales leves como diarrea, náusea y vómito.
  • INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
  • En la literatura existen reportes de casos en los que se sugiere que la administración de AMBROXOL aumenta la penetración de la amoxicilina en las secreciones bronquiales, pero se desconoce la significancia clínica de este hecho.
  • ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
  • No se han reportado.
  • PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
  • No se dispone de estudios sobre los efectos carcinogénicos, mutagénicos ni sobre la fertilidad de AMBROXOL.
  • DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
  • No se ha establecido la dosis óptima de AMBROXOL, pero en la mayoría de los estudios clínicos realizados en adultos, han utilizado dosis entre 60 a 180 mg por día, en tres dosis divididas.
  • En niños, las dosis sugeridas son:
  • De 2 a 5 años: 15 a 30 mg/día.
  • De 5 a 12 años: 30 a 45 mg/día.
  • Niños de 12 años y mayores: 60 a 90 mg/día.

Cuando se emplea como mucolítico, en la mayoría de los estudios se ha administrado AMBROXOL en dosis entre 1.5 a 2 mg/kg/día, en 2 dosis divididas. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado síntomas graves debido a la sobre­dosificación del producto.

  1. Dado que la información es limitada, en caso de sobredosis, se recomien­da realizar lavado del tubo digestivo mediante la inducción del vómito y la administración de carbón activado, si no hay contraindicaciones, y suministrar las medidas de apoyo convencionales.
  2. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
  3. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30º C y en lugar seco.
  4. LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
  5. Literatura exclusiva para médicos.
  6. No se deje al alcance de los niños.
  7. Su venta requiere receta médica.
  8. NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
  9. Véase Presentación o Presentaciones.
  10. PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

Fuente: S.S.A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en general a junio de 2005. Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs.31 a 39 donde usted lo podrá consultar : Ambroxol Solución

¿Cuánto tiempo se puede tomar el ambroxol?

¿Cuánto tiempo debo tomar el ambroxol? – El tiempo que debe durar el tratamiento de ambroxol debe ser pautado por el médico, ya que depende de la afección que tenga el paciente. Se suele pautar durante 5 días y, si no existe mejoría lo recomendable es acudir al médico para nueva valoración médica.

¿Cuál es el mejor jarabe para expulsar las flemas?

– También existen medicamentos de venta libre que puedes usar. Por ejemplo, los descongestionantes pueden reducir la mucosidad que fluye de tu nariz. Esta mucosidad no se considera flema, pero puede causar congestión en el pecho. Los descongestionantes funcionan al reducir la inflamación en tu nariz y abrir tus vías respiratorias.

tabletas o cápsulaslíquidos o jarabespolvos con sabor

También existen muchos aerosoles nasales descongestionantes en el mercado. Puedes probar productos como guaifenesina (Mucinex) que ayudan a diluir la mucosidad para que no se quede en el fondo de tu garganta o de tu pecho. Este tipo de medicamento es llamado expectorante, lo cual significa que ayuda a expulsar la mucosidad al hacerla más delgada y aflojarla.

Este tratamiento de venta libre usualmente dura 12 horas, pero sigue las instrucciones del empaque para saber con qué frecuencia tomarlo. Existen versiones infantiles para niños de 4 años de edad o mayores. Los ungüentos para el pecho, como Vicks VapoRub, contienen aceite de eucalipto para aliviar la tos y ayudar a deshacerse de la mucosidad.

Puedes frotarlo en tu pecho y cuello hasta tres veces al día. Los niños más pequeños no deberían utilizar la fórmula tradicional de Vicks, pero la compañía fabrica una versión apta para bebés. No deberías calentar este producto ya que podrías quemarte.

¿Que sustituye al ambroxol?

La bromhexina es un fármaco sintético que, igual que su metabolito, el ambroxol, ejerce efecto mucolítico y expectorante.

¿Qué es mucolítico y expectorante?

Panorama En este artículo se efectúa una revisión del arsenal de principios activos farmacológicos que se emplean en la actualidad para facilitar la fluidificación de la secreción bronquial anormal y la expectoración, analizando sus indicaciones, contraindicaciones y características especiales. Son muy numerosos los preparados comercializados con fines mucolíticos y/o expectorantes y su uso en la práctica médica diaria está muy extendido. Con frecuencia estos fármacos se prescriben en enfermedades para las que no están indicados -faringitis, laringitis y asma, entre otras-. Por este motivo, se han revisado aquí las indicaciones reales de este grupo de medicamentos y su eficacia clínica. EL PROCESO DE LA TOS La tos es una respuesta del organismo que defiende al árbol respiratorio de cuerpos extraños o de una excesiva acumulación de moco. Afecta a toda la población y puede presentarse en cualquier época del año, aunque con mayor frecuencia en invierno, asociada a procesos catarrales y gripales. No obstante, uno de los errores más frecuentes consiste en asociar la tos o los problemas de mucosidad a estas dos afecciones, cuando en realidad pueden esconder patologías como rinitis o bronquitis, entre otras. La garganta y la nariz son las dos vías principales de acceso al tracto respiratorio, y la tos es uno de sus mecanismos fisiológicos para defenderse de las agresiones externas. Las causas que la originan son diversas: infecciones (virales o bacterianas, que suelen producir moco), alergias (rinitis alérgica estacional o perenne y asma alérgica), cambios de temperatura, ambientes contaminados, algunos fármacos y patologías respiratorias o gastrointestinales más o menos graves. Destaca, por su elevada incidencia, la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). Según el origen del estímulo, pueden producirse diversos tipos de tos, que se engloban fundamentalmente en dos: tos productiva y tos improductiva. La tos que se debe a estímulos provocados dentro de las vías respiratorias, destinada a expulsar secreciones o cuerpos extraños, es la que realmente tiene sentido fisiológico. La tos no es productiva cuando los estímulos son meramente irritativos (humo, tabaco, ambiente seco, etc.), no se acompaña de expectoración, suele ser molesta y carece de utilidad. La tos no productiva es fatigante, agrava progresivamente la irritación de las vías respiratorias y es un mecanismo de diseminación de gérmenes, debido a los movimientos respiratorios violentos que provoca. En ocasiones, puede asociarse a vómitos, que se atribuyen, con frecuencia, a la propagación de los estímulos aferentes del centro de la tos al centro del vómito y/o al vómito reflejo causado por el esputo. Si la tos no es productiva, se han de tomar medidas para hacerla productiva si la secreción es muy viscosa o está muy encajada en la parte inferior del tracto respiratorio. Por tanto, la disminución de la viscosidad mediante mucolíticos y expectorantes, el aumento del aclaramiento mucociliar y la broncodilatación son medidas complementarias que facilitan la eficacia de la tos. La tos debe evitarse cuando no es productiva o cuando su intensidad es un problema para el descanso de la persona o puede originar otras complicaciones. FISIOLOGÍA DE LA SECRECIÓN BRONQUIAL La secreción de las vías respiratorias constituye, junto al componente ciliar, el sistema más importante de protección de la mucosa frente a agentes infecciosos, partículas en suspensión en el aire inspirado, y las variaciones extremas de humedad y temperatura. El moco atrapa las partículas y las depura mediante un proceso coordinado entre los cilios, que se baten rítmicamente, y la capa de moco, que se produce a la velocidad de 5-20 mm/min. La secreción se debe, principalmente, a las glándulas mucosas y serosas de la submucosa, y a las células caliciformes de la mucosa. La secreción de las glándulas submucosas está influida por estímulos nerviosos (sistema autónomo), químicos y mecánicos, mientras que la de las células caliciformes no responde a los estímulos nerviosos. Los principales constituyentes de esta secreción forman una mezcla compleja, compuesta en su mayor parte por agua (95%), glucoproteínas ácidas (2%), lípidos (0,5-1%) y otras proteínas en menor proporción. El moco posee ciertas propiedades físicas -viscosidad y elasticidad son las más importantes- que le permiten atrapar las partículas y ascender contra la gravedad. La combinación de éstas condiciona la eficacia del transporte por tracción ciliar. La viscoelasticidad de la secreción normal depende principalmente del contenido de agua y de las glucoproteínas o mucinas de alto peso molecular. Estas glucoproteínas son de tres tipos: -­ Muy ácidas o sulfomucinas, ricas en grupos sulfato. ­- Ligeramente ácidas o sialomucinas, ricas en grupos carboxilo. ­- Neutras o fucomucinas, no ácidas y ricas en grupos metilo. Estas moléculas se agregan y entrecruzan para formar una matriz tridimensional mediante diversas fuerzas: puentes de hidrógeno, enlaces iónicos y enlaces covalentes. Los puentes de hidrógeno (débiles) determinan las propiedades viscosas; los enlaces iónicos y covalentes (más fuertes) determinan la elasticidad y la viscosidad. Cuanto más ácida es la secreción, mayor es su viscoelasticidad. La secreción se dispone sobre la mucosa en dos capas: -­ La capa más superficial (gel) contiene la mayor parte de las glucoproteínas, y es transportada por el movimiento ciliar. ­- La capa más profunda, más rica en agua, está en contacto con el polo apical de las células epiteliales. Las propiedades viscoelásticas de la secreción patológica se ven modificadas, ya que cambia la cantidad y composición del moco. Cuando la viscosidad aumenta, la secreción mucosa encuentra mayor resistencia al desplazamiento. Si la elasticidad disminuye demasiado, el moco, una vez estirado, pierde capacidad para retraerse y ascender. Cuando existe infección y muerte celular (esputo purulento), la viscosidad de la secreción bronquial aumenta notablemente debido a la aparición de ADN en el moco como consecuencia del componente infeccioso. En ausencia de infección (bronquitis crónica, asma y mucoviscidosis), la secreción es abundante y rica en sulfomucinas y en inmunoglobulinas A, que aumentan también de forma importante la viscoelasticidad y reducen la velocidad de depuración mucociliar. La exudación de proteínas séricas en las alteraciones patológicas también puede influir en las propiedades físicas y en la disminución del transporte. Además, en muchas de estas situaciones patológicas, puede existir una disfunción del movimiento ciliar debido a una alteración primaria de las células ciliares. El mecanismo de la tos aumenta la depuración. Para que el flujo de aire propio del golpe de tos consiga desprender y expulsar el moco de la secreción es preciso, igualmente, que ésta tenga una consistencia y una elasticidad determinadas. Mediante fármacos se ha intentado modificar la secreción traqueobronquial de dos formas: disminuyendo su viscosidad mediante la administración de mucolíticos o potenciando la eliminación del moco de las vías bronquiales con expectorantes. La terapia de los estados hipersecretivos de las vías respiratorias mediante estos fármacos continúa siendo objeto de controversias y debates. FARMACOTERAPIA DE LA SECRECIÓN BRONQUIAL El empleo de fármacos modificadores de la secreción bronquial tiene como objetivo facilitar su expulsión cuando las condiciones del proceso de secreción y transporte están alteradas, de forma que se complica la eliminación del esputo. Así ocurre en las bronquitis crónicas, la mucoviscidosis, el asma bronquial y las bronquiectasias (dilatación permanente de las vías aéreas, expectoración superior a los 20 ml/24 h). Sin embargo, no deben utilizarse en infecciones agudas bacterianas o virales, o en enfermos con bronquitis reactivas a sustancias irritantes que disponen de buena capacidad para vaciar su secreción traqueobronquial espontáneamente. Los fármacos que modifican la secreción bronquial lo hacen como: -­ Mucolíticos: fármacos que modifican las características fisicoquímicas de la secreción traqueobronquial de forma que la expectoración resulta más eficaz y cómoda. ­- Expectorantes: fármacos que activan la expulsión del esputo, bien aumentando su volumen hídrico o bien estimulando el reflejo de la tos. En la práctica, la distinción entre mucolítico y expectorante no es tan evidente. La acción irritante bronquial para estimular la expulsión del esputo suele provocar la actividad de las glándulas secretoras, con el consiguiente aumento de la cantidad y fluidez del moco bronquial. La fluidificación de la secreción que producen los mucolíticos también puede considerarse como una ayuda a los mecanismos fisiológicos de la expectoración. Por ello se puede hablar también de mucosecretolíticos o mucoexpectorantes. MUCOLÍTICOS Se denominan mucolíticos aquellas sustancias que tienen la capacidad de destruir las distintas estructuras quimicofísicas de la secreción bronquial anormal, consiguiendo una disminución de la viscosidad y, de esta forma, una más fácil y pronta eliminación. La fluidificación del moco reduce la retención de las secreciones y aumenta el aclarado mucociliar, disminuyendo con ello la frecuencia e intensidad de la tos. Mecanismo de acción y clasificación Los mucolíticos actúan por: ­- Disminución de la tensión superficial. ­- Alteración de las fuerzas de asociación intermolecular. ­- Ruptura de las fuerzas de cohesión intramolecular. Los agentes mucolíticos se pueden clasificar en los siguientes grupos: -­ Enzimas: tripsina, dornasa. ­- Productos azufrados: N-acetilcisteína, S-carboximetilcisteína, MESNA, letosteína, citiolona. ­- Compuestos sintéticos derivados de la vasicina: bromhexina y ambroxol. ­- Agentes tensioactivos: propilenglicol, tiloxapol. Con algunos de estos medicamentos se ha puesto de manifiesto una actividad in vitro que no se ha podido demostrar in vivo, Junto a estudios que han mostrado mejorías clínicas y de los parámetros de la viscoelasticidad, existen otros que no han demostrado beneficio alguno. Bromhexina, ambroxol y N-acetilcisteína son los mucolíticos que presentan mayor eficacia, así como el mercaptoetan-sulfonato sódico (MESNA) cuando es aplicado in situ (tabla I). Enzimas La tripsina hidroliza los enlaces peptídicos de las mucoproteínas. Por sus propiedades fibrinolíticas también se utiliza para fluidificar la secreción fibrinosa. Se administra en aerosol, 1-3 sesiones de 25.000-125.000 U/sesión, en 5 ml de suero fisiológico. La dornasa alfa es la desoxirribonucleasa I humana de carácter recombinante obtenida por ingeniería genética, y se emplea exclusivamente en el tratamiento de la fibrosis quística, en la que el moco es muy rico en ADN por la masiva infiltración de neutrófilos en las vías respiratorias afectadas. Esta enzima rompe el ADN producido por los neutrófilos, reduciendo así en forma dosisdependiente la elasticidad y adhesividad del esputo. Para ello es imprescindible administrarla en aerosol. Las modificaciones reológicas que provoca originan una mayor facilidad para aclarar el esputo. Puesto que los antibióticos aminoglucósidos que normalmente se emplean para tratar las infecciones de la fibrosis quística (mucoviscidosis) se fijan a los glucopéptidos de la mucina y a las fracciones del esputo que contienen ADN, la existencia de la dornasa puede facilitar la acción bactericida de estos antibióticos. La dornasa mejora la función pulmonar de los pacientes con una enfermedad ligera o moderada y con una capacidad vital forzada (CVF) >= 40%, pero su efecto es escaso o nulo cuando la CVF es < 40%. En general es bien tolerada, aunque puede ocasionar ronquera, laringitis y erupciones. La dosis actualmente recomendada es de 2,5 mg en una inhalación diaria (con nebulizador y compresor), si bien algunos pacientes se benefician con dos inhalaciones por día. La utilización de las enzimas en forma de aerosol debe reservarse para casos muy particulares y sólo durante pocos días. Pueden producir broncospasmo y reacciones de hipersensibilidad de gravedad diversa; su eficacia es muy variable y el rendimiento, escaso. Productos azufrados Son derivados de la cisteína que actúan cediendo grupos tiólicos para romper así los puentes disulfuro de las mucoproteínas de la secreción bronquial. El grupo tiol puede estar libre como en la N-acetilcisteína, o bloqueado como en la S-carboximetilcisteína. N-acetilcisteína La N-acetilcisteína (NAC) es el agente mucocinético registrado más popular, que disuelve las secreciones del tracto respiratorio. Fue introducido en los comienzos de la década de los sesenta, tras comprobarse algunas propiedades mucolíticas de la L-cisteína. Su mecanismo mucocinético se basa en la reducción de los puentes disulfuro de las mucoproteínas de la secreción bronquial (responsables del mantenimiento de la estructura terciaria de las glucoproteínas constituyentes del moco), produciendo así la fragmentación de las cadenas de mucinas, inmunoglobulinas A y seroalbúmina de dicha secreción. La aplicación mediante aerosol in vivo produce mucoólisis de las secreciones mucosas espesas y adherentes, siendo mayor su eficacia mucolítica en medio alcalino (pH 7,5-9,0). Sin embargo, los estudios clínicos demuestran que su eficacia no es generalizada: es más útil en los estados de hiperviscosidad, con atelectasia o sin ella, en los que se pueden llegar a taponar por completo los pequeños bronquios. Su utilidad es bastante dudosa en casos de bronquiectasias, mucoviscidosis o cuando existe una sobreinfección manifiesta. En aerosol, la solución se utiliza al 20%, 2-5 ml diluidos en 2 ml de suero bicarbonatado por sesión de 15-20 min, que se repite cada 2-6 horas según la necesidad. Entre los inconvenientes del aerosol destacan el mal olor que se desprende como consecuencia de su aplicación, la broncoconstricción (controlable con betaadrenérgicos) y la broncorrea aguda que puede ocasionar y que exige aspiración inmediata. Por vía oral, se administra en dosis de 200 mg, 3 veces al día. La administración de la NAC por vía oral puede producir molestias gastrointestinales, urticaria, acufenos y cefalea. Este fármaco es activo por todas las vías y entre sus efectos tóxicos, que son más frecuentes a concentraciones elevadas, destacan: estomatosis, rinorrea, náuseas y broncospasmo. Este último se manifiesta sobre todo cuando se utiliza en aerosol o in situ, Numerosos estudios han demostrado mejoría en pacientes con bronquitis crónica después del tratamiento con NAC. En una primera impresión, los resultados positivos de NAC en esta enfermedad fueron atribuidos a sus propiedades mucolíticas. Ahora hay evidencias de que tales resultados positivos podrían ser la consecuencia de una actividad antioxidante del mismo fármaco, consistente en potenciar el sistema del glutatión, con lo que se neutralizarían varios mecanismos oxidantes. Sin embargo, la diferente metodología de los estudios no permite establecer resultados concluyentes al respecto. Estudios in vitro han permitido verificar que NAC aumenta el glutatión tisular y la resistencia al peróxido de hidrógeno, reduce la lesión celular epitelial mediada por neutrófilos e inhibe la producción por los neutrófilos de radicales libres en la bronquitis crónica. En algunos estudios se ha comprobado que los pacientes con bronquitis crónica tienen un menor número de reagudizaciones si son tratados con NAC. Así pues, la NAC posee capacidad de mantener el equilibrio entre oxidantes y antioxidantes a favor de estos últimos y de esta forma mejorar aspectos fisiopatogénicos de la bronquitis crónica. De todas formas, son necesarios más estudios y mejores conocimientos del fármaco para poder indicar la NAC con fines preventivos en la EPOC. Sus indicaciones incluyen el alivio sintomático de las afecciones del tracto respiratorio que cursan con producción excesiva de moco como otitis catarrales, catarros tubáricos, sinusitis, rinofaringitis o laringotraqueítis; profilaxis de complicaciones obstructivas e infecciosas por traqueotomía; preparación para broncoscopias, broncografías y broncoaspiraciones. S-carboximetilcisteína La S-carboximetilcisteína provoca también la ruptura de puentes disulfuro y sustituye las fucomucinas (neutras, ricas en grupos metilo) por sialomucinas (ácidas, ricas en grupos carboxilo). Su acción es mayor en las fases iniciales de las bronquitis crónicas que en las tardías. Mediante diversos estudios, se ha comprobado que no aumenta el aclaramiento mucociliar o el transporte del moco traqueal. Se administra por vía oral, 2-3 g/día repartidos en 3-4 tomas. Puede producir molestias gastrointestinales. Sus indicaciones incluyen el síndrome bronquítico, así como procesos que necesitan de una fluidificación y expectoración (bronquitis agudas y crónicas; bronquiectasias). También se utiliza para favorecer la expectoración en todos aquellos procesos en que la discrinia es la causa de la irritación bronquial: asma alérgica, bronquitis del fumador, enfisema pulmonar, neumonía, traqueobronquitis, tuberculosis, fibrosis quística o atelectasia por obstrucción mucosa. Mercaptoetansulfonato sódico El mercaptoetansulfonato sódico (MESNA) es un mucomodificador que se puede emplear in situ, a nivel hospitalario, mediante instilación endotraqueal. Se ha demostrado su utilidad en casos de grandes atelectasias por tapones de moco, mediante la instilación in situ previa fibrobroncoscopia. En aerosol puede producir broncospasmo. Existe incompatibilidad vía tópica con diversos antibióticos: estreptomicina, neomicina, kanamicina, etc. Su uso es muy limitado y prácticamente se reduce a las unidades de hospitalización con patología de vías respiratorias. Sus indicaciones incluyen síndromes respiratorios, principalmente de tipo obstructivo, que conllevan acumulación de mucosidades bronquiales: broncopatías exudativas, bronquitis asmática, bronquitis capilar difusa, bronquitis enfisematosa, bronquiectasia, atelectasia postoperatoria y mucoviscidosis. En anestesia se utiliza para facilitar la aspiración y el drenaje de mucosidades y exudados retenidos en el tracto respiratorio, así como en el seno maxilar y el oído. No se recomienda el uso de asociaciones de mucoexpectorantes con antibióticos Compuestos derivados de la vasicina En este grupo se incluyen bromhexina y ambroxol. Bromhexina La bromhexina es un derivado de la vasicina, alcaloide de la nuez de Malabar (Adhatoda vasica), empleado en la medicina popular india como antiasmático. Con respecto a su mecanismo de acción, cabe señalar que tiene propiedades mucocinéticas (alteración de la trama fibrilar de los mucopolisacáridos ácidos) y también se le han atribuido propiedades como antitusígeno y estimulante del centro respiratorio. Sin embargo, la demostración de estos efectos presenta grandes dificultades. Está indicada como mucolítico-expectorante en bronquitis y traqueobronquitis agudas, crónicas y asmatiformes; bronquitis enfisematosa y bronquiectasias. También en neumoconiosis y neuropatías crónicas inflamatorias, asma bronquial y complicaciones broncopulmonares (profilaxis pre y postoperatoria). Ambroxol Uno de los metabolitos activos de la bromhexina, el ambroxol, posee mayor potencia que la propia bromhexina. Este fármaco es activo por todas las vías. Su actividad es de tipo mucocinético, ya que actúa sobre la secreción y su transporte por las vías respiratorias. Esta actividad está representada por un efecto del fármaco en la producción del surfactante pulmonar, la calidad del moco y la motilidad ciliar, lo que conlleva una mejoría de los mecanismos de autolimpieza y defensa pulmonares. La tolerabilidad del preparado es buena y solamente se han descrito efectos secundarios consistentes en náuseas, vómitos, diarreas y algunas cefaleas, en raras ocasiones. En cuanto a estudios clínicos, cabe indicar que existe un gran número de publicaciones en las que se pone de manifiesto que la administración de ambroxol en pacientes afectados de EPOC produce un beneficio indudable en comparación con los grupos placebo. El ambroxol está indicado en afecciones respiratorias agudas y crónicas que requieran tratamiento secretolítico, especialmente bronquitis agudas y crónicas, asma bronquial, bronquiectasias, traqueobronquitis, laringitis, sinusitis y rinitis seca. Estos mucolíticos pueden ejercer cierta acción estimulante de la secreción de las glándulas mucosas bronquiales a dosis altas. En animales y a dosis altas se ha observado una cierta acción regeneradora de las células epiteliales ciliadas. Los efectos in vivo son muy variables, lo que origina incertidumbre sobre su aplicación y utilidad. En las bronquitis crónicas, algunos autores han observado un descenso de la viscosidad y un aumento de la depuración mucociliar, mientras que otros no lo han comprobado. La repercusión de estos posibles efectos sobre la situación ventiladora en términos subjetivos y objetivos (gases en sangre, facilidad de expectoración y ventilación) es también muy variable. No poseen utilidad en las broncopatías y neuropatías agudas. Es rechazable su asociación con antibióticos o con fórmulas abigarradas de productos múltiples. La acción mucolítica y expectorante puede ser útil en casos moderados de bronquitis crónicas y asma bronquial, pero debe ser claramente comprobada en cada individuo. Se requieren dosis altas para que actúen, hecho difícil de cumplir con las dosificaciones de algunos preparados: en el caso de la bromhexina, 10-15 mg, 3 veces al día, y para el ambroxol, 15-30 mg, 3 veces al día. Pueden emplearse también en forma de aerosol. EXPECTORANTES Son aquellas sustancias que potencian los mecanismos de eliminación del moco de las vías bronquiales, como por ejemplo, el movimiento ciliar que impulsa la secreción hacia la faringe para ser eliminado por expectoración o deglución. Pese a que para algunos autores no existan bases científicas que apoyen la prescripción de hidratación para tratar síndromes clínicos que cursen con esputo anormal, probablemente el agua sea de gran eficacia como fluidificante, especialmente en el paciente deshidratado. El mantenimiento o restablecimiento de una hidratación adecuada (2-3 l/día en adultos) ayuda a impedir la desecación de moco bronquial y retrasa así la formación de tapones de moco. En los pacientes con secreciones muy espesas podría administrarse mediante aerosoles, aunque este sistema puede resultar irritante e inducir tos y broncospasmo. El tratamiento puede administrarse como una terapia individual para el paciente, o puede humidificarse el ambiente de la habitación de forma continuada. La eficacia de los expectorantes va a estar condicionada por la ingesta de líquido. Mecanismo de acción y clasificación Los expectorantes pueden actuar de distintas maneras: -­ Mecanismo reflejo. ­- Estimulación vagal a nivel bulbar. ­- Estimulación a nivel bronquial con parasimpaticomiméticos. ­- Actuación directa a nivel bronquial y sobre las células caliciformes. Teniendo en cuenta su mecanismo de acción (tabla I), los fármacos expectorantes se han clasificado en tres grupos: -­ Expectorantes de acción directa: aceites esenciales, bálsamos, sulfonamidas, anhídrido carbónico, vapor de agua, vapores de etanol. Actúan de modo directo en las células caliciformes bronquiales. Los aceites esenciales y bálsamos, al eliminarse por vía respiratoria, irritan la mucosa del aparato respiratorio, incrementando la secreción bronquial. ­- Expectorantes de acción refleja: saponinas, compuestos de amonio, citratos de sodio y potasio, acetato potásico. Se trata de un mecanismo reflejo, por irritación de la mucosa gástrica y duodenal ­- Expectorantes de acción mixta: creosota y derivados yodados. A pesar de que no existen pruebas convincentes acerca de la capacidad de la mayoría de estos fármacos para inducir o mejorar la expectoración, la producción de tos forzada por parte del paciente facilitará la expectoración y hará así que el tratamiento sea eficaz. Yoduros Los que se más se utilizan son el yoduro potásico y el yoduro sódico. Estos expectorantes aumentan la secreción acuosa de las glándulas submucosas, al igual que la de las glándulas salivales y de la mucosa nasal. Su acción puede ser directa o por estimulación de un reflejo vagal gastropulmonar. Se eliminan en parte por la mucosa de las vías respiratorias, donde también pueden ejercer cierta acción mucolítica. Su eficacia en la clínica humana tampoco es constante. El mayor beneficio se ha observado en el asma bronquial, sobre todo infantil, con secreción hiperviscosa; la fluidificación del tapón bronquial puede hacer que el enfermo mejore, al menos subjetivamente. La dosis de yoduro potásico por vía oral es de 1-1,5 g, 3 veces al día, que debe administrarse con zumos o jugos. Su eficacia, cuando la hay, suele hacerse evidente al cabo de una semana. Puede producir molestias gastrointestinales, rinorrea y alteraciones tiroideas en la administración crónica. Los yoduros están contraindicados en individuos hipotiroideos y durante el embarazo. Guayacolato de glicerilo Es el éter glicerilo del guayacol. Aparece en la secreción bronquial a las pocas horas de su administración oral, reduciendo la mucosidad del esputo. Su acción en la bronquitis crónica es muy inconstante y dudosa, con efectos variables sobre el aclaramiento mucociliar. En las broncopatías agudas, su administración es innecesaria aunque frecuente. Otros productos El suero hipertónico (al 7%, e incluso a concentraciones más elevadas) en aplicación tópica provoca tos e hidrata las secreciones, produciendo en conjunto un incremento de la depuración o aclaramiento mucociliar. Puede producir broncospasmo por irritación y broncorrea, lo que exige su rápida aspiración. La fitoterapia contribuye a aliviar los síntomas de procesos leves del sistema respiratorio en monoterapia y combinada. Se pueden destacar, por una parte, las plantas que contienen mucílagos -suavizan e hidratan las mucosas respiratorias eliminando la irritación de vías aéreas-, como las flores y hojas de malva y la raíz de altea o malvavisco. Los demulcentes son de elección en embarazadas y en pacientes que no puedan utilizar otros preparados por contraindicaciones o interacciones. Sus únicas limitaciones son su contenido de azúcar, en el caso de los diabéticos, y su efecto cariogénico, en el caso de los niños. También son eficaces plantas con aceites esenciales (eucalipto, pino) y otros expectorantes (regaliz, polígala) que pueden eliminar la obstrucción de vías áreas mejorando la respiración. El mentol por vía inhalatoria en muy útil en laringitis, faringitis y traqueobronquitis. MEDIDAS PRIMARIAS ESENCIALES La bibliografía coincide en señalar que no hay evidencia convincente de la eficacia clínica de mucolíticos y expectorantes, algo, por otra parte, difícil de probar en afecciones respiratorias banales. En cualquier caso, y teniendo en cuenta que es frecuente en los pacientes una impresión subjetiva de mejora de la sintomatología, son múltiples las especialidades publicitarias que se utilizan para el alivio de estos síntomas. En cualquier caso, es preciso asegurarse, en primer lugar, de que el paciente está observando las medidas primarias esenciales para aliviar la sintomatología, como medida previa al tratamiento farmacológico: -­ La hidratación es el mucolítico más poderoso. Por eso, es importante aconsejar la toma de 1,5 a 2 litros de líquido diarios. La ingestión de zumos de fruta, infusiones o agua hidrata los pulmones y facilita la formación y liberación de moco. Las bebidas calientes tienen efecto suavizante. ­- La humidificación del entorno a una temperatura entre 18-20 o C es de gran utilidad. La inhalación de vapor de agua con eucalipto, romero, saúco o lavanda ayuda a licuar las secreciones pulmonares. Evitar ambientes de aire seco, recomendar el uso de humidificadores para niños y personas con problemas respiratorios. ­- Se han de evitar las inhalaciones de polvo, tabaco, humo y, en lo posible, los cambios bruscos de temperatura. ­- Practicar ejercicios respiratorios y posturales. ­- En la tos seca no persistente puede ser suficiente el uso de demulcentes como miel, jarabes de acacias o regaliz, que cubren la mucosa de la faringe aliviando la irritación. ­- Limpieza nasal periódica (con suero fisiológico o agua de mar isotónica y un aspirador nasal), sobre todo en lactantes, ya que el moco tiende a acumularse en la parte posterior de la nariz. ­- Tratamiento de la infección si existe. PAPEL DEL FARMACÉUTICO El farmacéutico debe informar al paciente en la oficina de farmacia de que reducir la frecuencia de la tos no siempre es necesario, y que en ocasiones basta con la utilización de un mucolítico o un balsámico. El farmacéutico debe tranquilizar al paciente sin subestimar la trascendencia del síntoma, informándole sobre los mecanismos de transmisión, recomendándole la puesta en práctica de cuidados higienicodietéticos, aconsejándole sobre una automedicación adecuada y responsable y, en el caso de que haya sido necesario acudir al médico y vuelva con su prescripción, explicándole detalladamente las características de cada medicamento y la posología prescrita. También puede ejercer una gran labor de apoyo al médico y al personal de enfermería en relación con la adecuada aplicación de los distintos tipos de inhaladores para que sean realmente efectivos. El farmacéutico deberá derivar un paciente al médico en los siguientes casos: -­ Tos que se acompaña de mucosidad amarillenta o verdosa. ­- Tos que se acompaña de fiebre superior a 38 ºC. ­- Tos que se acompaña de expectoración hemoptoica. ­- Tos que se ha prolongado durante más de una semana sin otros síntomas. ­- Siempre que el enfermo presente una patología de base (EPOC, bronquitis crónica, etc.) o pertenezca a un grupo de riesgo (ancianos, embarazadas, fumadores o niños). La figura 1 expone gráficamente los criterios de derivación en pacientes aquejados de tos. Fig.1. Criterios de derivación en pacientes aquejados de tos CONCLUSIONES A tenor de lo expuesto anteriormente y a modo de colofón del presente trabajo, cabe extraer las siguientes conclusiones: ­- La utilización de los mucolíticos y expectorantes se halla extraordinariamente extendida, a pesar de que en el momento actual todavía hay discrepancias respecto a su utilización, no habiéndose podido demostrar su eficacia en algunas enfermedades broncopulmonares. No se recomienda la utilización de asociaciones con antibióticos. ­- De todos los mucolíticos, la N-acetilcisteína y el ambroxol son los fármacos sobre los que se han realizado más estudios para demostrar su eficacia terapéutica en pacientes con EPOC. No obstante, existe mucha controversia respecto a su validez. ­- N-acetilcisteína y MESNA presentan acción mucolítica al disolver las secreciones mucosas por rotura de los grupos tiol, siendo éste el principal mecanismo de acción. ­- El MESNA ha demostrado gran efectividad in situ a nivel hospitalario. BIBLIOGRAFÍA GENERAL Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos. Catálogo de Especialidades Farmacéuticas. Madrid: CGCOF, 2003. Faulkner MA, Hilleman DE. Pharmacologic treatment of chronic obstructive pulmonary disease: past, present, and future. Pharmacotherapy 2003;23(10):1300-15. Flórez J. Farmacología Humana. Barcelona: Masson, 2003. Jones AP, Wallis CE. Recombinant human deoxyribonuclease for cystic fibrosis. Cochrane Database Syst Rev 2003; (3):CD001127. Juergens UR, Dethlefsen U, Steinkamp G, Gillissen A, Repges R, Vetter H. Anti-inflammatory activity of 1.8-cineol (eucalyptol) in bronchial asthma: a double-blind placebo-controlled trial. Respir Med 2003;97(3):250-6. King M, Rubin BK. Pharmacological approaches to discovery and development of new mucolytic agents. Adv Drug Deliv Rev 2002;54(11):1475-90. Poole PJ, Black PN. Mucolytic agents for chronic bronchitis or chronic obstructive pulmonary disease. Cochrane Database Syst Rev 2003;(2):CD001287. Stey C, Steurer J, Bachmann S, Medici TC, Tramer MR. The effect of oral N-acetylcysteine in chronic bronchitis: a quantitative systematic review. European Respiratory Journal 2000(12):253-62. Su X, Wang L, Song Y, Bai C. Inhibition of inflammatory responses by ambroxol, a mucolytic agent, in a murine model of acute lung injury induced by lipopolysaccharide. Intensive Care Med. Sep.2003. Tiberio G, Hueto J. Mucolíticos y Expectorantes. Boletín de Información Farmacoterapéutica de Navarra 1996;(4):1.

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Reacciones adversasAmbroxol + loratadina – Náusea, gastritis, constipación y diarrea; xerostomía, sialorrea, rinorrea; disuria;, fatiga, cefalea, somnolencia; erupción cutánea. © Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en México clasificados en dicho código ATC.

¿Qué diferencia hay entre mucolítico y expectorante?

Panorama En este artículo se efectúa una revisión del arsenal de principios activos farmacológicos que se emplean en la actualidad para facilitar la fluidificación de la secreción bronquial anormal y la expectoración, analizando sus indicaciones, contraindicaciones y características especiales. Son muy numerosos los preparados comercializados con fines mucolíticos y/o expectorantes y su uso en la práctica médica diaria está muy extendido. Con frecuencia estos fármacos se prescriben en enfermedades para las que no están indicados -faringitis, laringitis y asma, entre otras-. Por este motivo, se han revisado aquí las indicaciones reales de este grupo de medicamentos y su eficacia clínica. EL PROCESO DE LA TOS La tos es una respuesta del organismo que defiende al árbol respiratorio de cuerpos extraños o de una excesiva acumulación de moco. Afecta a toda la población y puede presentarse en cualquier época del año, aunque con mayor frecuencia en invierno, asociada a procesos catarrales y gripales. No obstante, uno de los errores más frecuentes consiste en asociar la tos o los problemas de mucosidad a estas dos afecciones, cuando en realidad pueden esconder patologías como rinitis o bronquitis, entre otras. La garganta y la nariz son las dos vías principales de acceso al tracto respiratorio, y la tos es uno de sus mecanismos fisiológicos para defenderse de las agresiones externas. Las causas que la originan son diversas: infecciones (virales o bacterianas, que suelen producir moco), alergias (rinitis alérgica estacional o perenne y asma alérgica), cambios de temperatura, ambientes contaminados, algunos fármacos y patologías respiratorias o gastrointestinales más o menos graves. Destaca, por su elevada incidencia, la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). Según el origen del estímulo, pueden producirse diversos tipos de tos, que se engloban fundamentalmente en dos: tos productiva y tos improductiva. La tos que se debe a estímulos provocados dentro de las vías respiratorias, destinada a expulsar secreciones o cuerpos extraños, es la que realmente tiene sentido fisiológico. La tos no es productiva cuando los estímulos son meramente irritativos (humo, tabaco, ambiente seco, etc.), no se acompaña de expectoración, suele ser molesta y carece de utilidad. La tos no productiva es fatigante, agrava progresivamente la irritación de las vías respiratorias y es un mecanismo de diseminación de gérmenes, debido a los movimientos respiratorios violentos que provoca. En ocasiones, puede asociarse a vómitos, que se atribuyen, con frecuencia, a la propagación de los estímulos aferentes del centro de la tos al centro del vómito y/o al vómito reflejo causado por el esputo. Si la tos no es productiva, se han de tomar medidas para hacerla productiva si la secreción es muy viscosa o está muy encajada en la parte inferior del tracto respiratorio. Por tanto, la disminución de la viscosidad mediante mucolíticos y expectorantes, el aumento del aclaramiento mucociliar y la broncodilatación son medidas complementarias que facilitan la eficacia de la tos. La tos debe evitarse cuando no es productiva o cuando su intensidad es un problema para el descanso de la persona o puede originar otras complicaciones. FISIOLOGÍA DE LA SECRECIÓN BRONQUIAL La secreción de las vías respiratorias constituye, junto al componente ciliar, el sistema más importante de protección de la mucosa frente a agentes infecciosos, partículas en suspensión en el aire inspirado, y las variaciones extremas de humedad y temperatura. El moco atrapa las partículas y las depura mediante un proceso coordinado entre los cilios, que se baten rítmicamente, y la capa de moco, que se produce a la velocidad de 5-20 mm/min. La secreción se debe, principalmente, a las glándulas mucosas y serosas de la submucosa, y a las células caliciformes de la mucosa. La secreción de las glándulas submucosas está influida por estímulos nerviosos (sistema autónomo), químicos y mecánicos, mientras que la de las células caliciformes no responde a los estímulos nerviosos. Los principales constituyentes de esta secreción forman una mezcla compleja, compuesta en su mayor parte por agua (95%), glucoproteínas ácidas (2%), lípidos (0,5-1%) y otras proteínas en menor proporción. El moco posee ciertas propiedades físicas -viscosidad y elasticidad son las más importantes- que le permiten atrapar las partículas y ascender contra la gravedad. La combinación de éstas condiciona la eficacia del transporte por tracción ciliar. La viscoelasticidad de la secreción normal depende principalmente del contenido de agua y de las glucoproteínas o mucinas de alto peso molecular. Estas glucoproteínas son de tres tipos: -­ Muy ácidas o sulfomucinas, ricas en grupos sulfato. ­- Ligeramente ácidas o sialomucinas, ricas en grupos carboxilo. ­- Neutras o fucomucinas, no ácidas y ricas en grupos metilo. Estas moléculas se agregan y entrecruzan para formar una matriz tridimensional mediante diversas fuerzas: puentes de hidrógeno, enlaces iónicos y enlaces covalentes. Los puentes de hidrógeno (débiles) determinan las propiedades viscosas; los enlaces iónicos y covalentes (más fuertes) determinan la elasticidad y la viscosidad. Cuanto más ácida es la secreción, mayor es su viscoelasticidad. La secreción se dispone sobre la mucosa en dos capas: -­ La capa más superficial (gel) contiene la mayor parte de las glucoproteínas, y es transportada por el movimiento ciliar. ­- La capa más profunda, más rica en agua, está en contacto con el polo apical de las células epiteliales. Las propiedades viscoelásticas de la secreción patológica se ven modificadas, ya que cambia la cantidad y composición del moco. Cuando la viscosidad aumenta, la secreción mucosa encuentra mayor resistencia al desplazamiento. Si la elasticidad disminuye demasiado, el moco, una vez estirado, pierde capacidad para retraerse y ascender. Cuando existe infección y muerte celular (esputo purulento), la viscosidad de la secreción bronquial aumenta notablemente debido a la aparición de ADN en el moco como consecuencia del componente infeccioso. En ausencia de infección (bronquitis crónica, asma y mucoviscidosis), la secreción es abundante y rica en sulfomucinas y en inmunoglobulinas A, que aumentan también de forma importante la viscoelasticidad y reducen la velocidad de depuración mucociliar. La exudación de proteínas séricas en las alteraciones patológicas también puede influir en las propiedades físicas y en la disminución del transporte. Además, en muchas de estas situaciones patológicas, puede existir una disfunción del movimiento ciliar debido a una alteración primaria de las células ciliares. El mecanismo de la tos aumenta la depuración. Para que el flujo de aire propio del golpe de tos consiga desprender y expulsar el moco de la secreción es preciso, igualmente, que ésta tenga una consistencia y una elasticidad determinadas. Mediante fármacos se ha intentado modificar la secreción traqueobronquial de dos formas: disminuyendo su viscosidad mediante la administración de mucolíticos o potenciando la eliminación del moco de las vías bronquiales con expectorantes. La terapia de los estados hipersecretivos de las vías respiratorias mediante estos fármacos continúa siendo objeto de controversias y debates. FARMACOTERAPIA DE LA SECRECIÓN BRONQUIAL El empleo de fármacos modificadores de la secreción bronquial tiene como objetivo facilitar su expulsión cuando las condiciones del proceso de secreción y transporte están alteradas, de forma que se complica la eliminación del esputo. Así ocurre en las bronquitis crónicas, la mucoviscidosis, el asma bronquial y las bronquiectasias (dilatación permanente de las vías aéreas, expectoración superior a los 20 ml/24 h). Sin embargo, no deben utilizarse en infecciones agudas bacterianas o virales, o en enfermos con bronquitis reactivas a sustancias irritantes que disponen de buena capacidad para vaciar su secreción traqueobronquial espontáneamente. Los fármacos que modifican la secreción bronquial lo hacen como: -­ Mucolíticos: fármacos que modifican las características fisicoquímicas de la secreción traqueobronquial de forma que la expectoración resulta más eficaz y cómoda. ­- Expectorantes: fármacos que activan la expulsión del esputo, bien aumentando su volumen hídrico o bien estimulando el reflejo de la tos. En la práctica, la distinción entre mucolítico y expectorante no es tan evidente. La acción irritante bronquial para estimular la expulsión del esputo suele provocar la actividad de las glándulas secretoras, con el consiguiente aumento de la cantidad y fluidez del moco bronquial. La fluidificación de la secreción que producen los mucolíticos también puede considerarse como una ayuda a los mecanismos fisiológicos de la expectoración. Por ello se puede hablar también de mucosecretolíticos o mucoexpectorantes. MUCOLÍTICOS Se denominan mucolíticos aquellas sustancias que tienen la capacidad de destruir las distintas estructuras quimicofísicas de la secreción bronquial anormal, consiguiendo una disminución de la viscosidad y, de esta forma, una más fácil y pronta eliminación. La fluidificación del moco reduce la retención de las secreciones y aumenta el aclarado mucociliar, disminuyendo con ello la frecuencia e intensidad de la tos. Mecanismo de acción y clasificación Los mucolíticos actúan por: ­- Disminución de la tensión superficial. ­- Alteración de las fuerzas de asociación intermolecular. ­- Ruptura de las fuerzas de cohesión intramolecular. Los agentes mucolíticos se pueden clasificar en los siguientes grupos: -­ Enzimas: tripsina, dornasa. ­- Productos azufrados: N-acetilcisteína, S-carboximetilcisteína, MESNA, letosteína, citiolona. ­- Compuestos sintéticos derivados de la vasicina: bromhexina y ambroxol. ­- Agentes tensioactivos: propilenglicol, tiloxapol. Con algunos de estos medicamentos se ha puesto de manifiesto una actividad in vitro que no se ha podido demostrar in vivo, Junto a estudios que han mostrado mejorías clínicas y de los parámetros de la viscoelasticidad, existen otros que no han demostrado beneficio alguno. Bromhexina, ambroxol y N-acetilcisteína son los mucolíticos que presentan mayor eficacia, así como el mercaptoetan-sulfonato sódico (MESNA) cuando es aplicado in situ (tabla I). Enzimas La tripsina hidroliza los enlaces peptídicos de las mucoproteínas. Por sus propiedades fibrinolíticas también se utiliza para fluidificar la secreción fibrinosa. Se administra en aerosol, 1-3 sesiones de 25.000-125.000 U/sesión, en 5 ml de suero fisiológico. La dornasa alfa es la desoxirribonucleasa I humana de carácter recombinante obtenida por ingeniería genética, y se emplea exclusivamente en el tratamiento de la fibrosis quística, en la que el moco es muy rico en ADN por la masiva infiltración de neutrófilos en las vías respiratorias afectadas. Esta enzima rompe el ADN producido por los neutrófilos, reduciendo así en forma dosisdependiente la elasticidad y adhesividad del esputo. Para ello es imprescindible administrarla en aerosol. Las modificaciones reológicas que provoca originan una mayor facilidad para aclarar el esputo. Puesto que los antibióticos aminoglucósidos que normalmente se emplean para tratar las infecciones de la fibrosis quística (mucoviscidosis) se fijan a los glucopéptidos de la mucina y a las fracciones del esputo que contienen ADN, la existencia de la dornasa puede facilitar la acción bactericida de estos antibióticos. La dornasa mejora la función pulmonar de los pacientes con una enfermedad ligera o moderada y con una capacidad vital forzada (CVF) >= 40%, pero su efecto es escaso o nulo cuando la CVF es < 40%. En general es bien tolerada, aunque puede ocasionar ronquera, laringitis y erupciones. La dosis actualmente recomendada es de 2,5 mg en una inhalación diaria (con nebulizador y compresor), si bien algunos pacientes se benefician con dos inhalaciones por día. La utilización de las enzimas en forma de aerosol debe reservarse para casos muy particulares y sólo durante pocos días. Pueden producir broncospasmo y reacciones de hipersensibilidad de gravedad diversa; su eficacia es muy variable y el rendimiento, escaso. Productos azufrados Son derivados de la cisteína que actúan cediendo grupos tiólicos para romper así los puentes disulfuro de las mucoproteínas de la secreción bronquial. El grupo tiol puede estar libre como en la N-acetilcisteína, o bloqueado como en la S-carboximetilcisteína. N-acetilcisteína La N-acetilcisteína (NAC) es el agente mucocinético registrado más popular, que disuelve las secreciones del tracto respiratorio. Fue introducido en los comienzos de la década de los sesenta, tras comprobarse algunas propiedades mucolíticas de la L-cisteína. Su mecanismo mucocinético se basa en la reducción de los puentes disulfuro de las mucoproteínas de la secreción bronquial (responsables del mantenimiento de la estructura terciaria de las glucoproteínas constituyentes del moco), produciendo así la fragmentación de las cadenas de mucinas, inmunoglobulinas A y seroalbúmina de dicha secreción. La aplicación mediante aerosol in vivo produce mucoólisis de las secreciones mucosas espesas y adherentes, siendo mayor su eficacia mucolítica en medio alcalino (pH 7,5-9,0). Sin embargo, los estudios clínicos demuestran que su eficacia no es generalizada: es más útil en los estados de hiperviscosidad, con atelectasia o sin ella, en los que se pueden llegar a taponar por completo los pequeños bronquios. Su utilidad es bastante dudosa en casos de bronquiectasias, mucoviscidosis o cuando existe una sobreinfección manifiesta. En aerosol, la solución se utiliza al 20%, 2-5 ml diluidos en 2 ml de suero bicarbonatado por sesión de 15-20 min, que se repite cada 2-6 horas según la necesidad. Entre los inconvenientes del aerosol destacan el mal olor que se desprende como consecuencia de su aplicación, la broncoconstricción (controlable con betaadrenérgicos) y la broncorrea aguda que puede ocasionar y que exige aspiración inmediata. Por vía oral, se administra en dosis de 200 mg, 3 veces al día. La administración de la NAC por vía oral puede producir molestias gastrointestinales, urticaria, acufenos y cefalea. Este fármaco es activo por todas las vías y entre sus efectos tóxicos, que son más frecuentes a concentraciones elevadas, destacan: estomatosis, rinorrea, náuseas y broncospasmo. Este último se manifiesta sobre todo cuando se utiliza en aerosol o in situ, Numerosos estudios han demostrado mejoría en pacientes con bronquitis crónica después del tratamiento con NAC. En una primera impresión, los resultados positivos de NAC en esta enfermedad fueron atribuidos a sus propiedades mucolíticas. Ahora hay evidencias de que tales resultados positivos podrían ser la consecuencia de una actividad antioxidante del mismo fármaco, consistente en potenciar el sistema del glutatión, con lo que se neutralizarían varios mecanismos oxidantes. Sin embargo, la diferente metodología de los estudios no permite establecer resultados concluyentes al respecto. Estudios in vitro han permitido verificar que NAC aumenta el glutatión tisular y la resistencia al peróxido de hidrógeno, reduce la lesión celular epitelial mediada por neutrófilos e inhibe la producción por los neutrófilos de radicales libres en la bronquitis crónica. En algunos estudios se ha comprobado que los pacientes con bronquitis crónica tienen un menor número de reagudizaciones si son tratados con NAC. Así pues, la NAC posee capacidad de mantener el equilibrio entre oxidantes y antioxidantes a favor de estos últimos y de esta forma mejorar aspectos fisiopatogénicos de la bronquitis crónica. De todas formas, son necesarios más estudios y mejores conocimientos del fármaco para poder indicar la NAC con fines preventivos en la EPOC. Sus indicaciones incluyen el alivio sintomático de las afecciones del tracto respiratorio que cursan con producción excesiva de moco como otitis catarrales, catarros tubáricos, sinusitis, rinofaringitis o laringotraqueítis; profilaxis de complicaciones obstructivas e infecciosas por traqueotomía; preparación para broncoscopias, broncografías y broncoaspiraciones. S-carboximetilcisteína La S-carboximetilcisteína provoca también la ruptura de puentes disulfuro y sustituye las fucomucinas (neutras, ricas en grupos metilo) por sialomucinas (ácidas, ricas en grupos carboxilo). Su acción es mayor en las fases iniciales de las bronquitis crónicas que en las tardías. Mediante diversos estudios, se ha comprobado que no aumenta el aclaramiento mucociliar o el transporte del moco traqueal. Se administra por vía oral, 2-3 g/día repartidos en 3-4 tomas. Puede producir molestias gastrointestinales. Sus indicaciones incluyen el síndrome bronquítico, así como procesos que necesitan de una fluidificación y expectoración (bronquitis agudas y crónicas; bronquiectasias). También se utiliza para favorecer la expectoración en todos aquellos procesos en que la discrinia es la causa de la irritación bronquial: asma alérgica, bronquitis del fumador, enfisema pulmonar, neumonía, traqueobronquitis, tuberculosis, fibrosis quística o atelectasia por obstrucción mucosa. Mercaptoetansulfonato sódico El mercaptoetansulfonato sódico (MESNA) es un mucomodificador que se puede emplear in situ, a nivel hospitalario, mediante instilación endotraqueal. Se ha demostrado su utilidad en casos de grandes atelectasias por tapones de moco, mediante la instilación in situ previa fibrobroncoscopia. En aerosol puede producir broncospasmo. Existe incompatibilidad vía tópica con diversos antibióticos: estreptomicina, neomicina, kanamicina, etc. Su uso es muy limitado y prácticamente se reduce a las unidades de hospitalización con patología de vías respiratorias. Sus indicaciones incluyen síndromes respiratorios, principalmente de tipo obstructivo, que conllevan acumulación de mucosidades bronquiales: broncopatías exudativas, bronquitis asmática, bronquitis capilar difusa, bronquitis enfisematosa, bronquiectasia, atelectasia postoperatoria y mucoviscidosis. En anestesia se utiliza para facilitar la aspiración y el drenaje de mucosidades y exudados retenidos en el tracto respiratorio, así como en el seno maxilar y el oído. No se recomienda el uso de asociaciones de mucoexpectorantes con antibióticos Compuestos derivados de la vasicina En este grupo se incluyen bromhexina y ambroxol. Bromhexina La bromhexina es un derivado de la vasicina, alcaloide de la nuez de Malabar (Adhatoda vasica), empleado en la medicina popular india como antiasmático. Con respecto a su mecanismo de acción, cabe señalar que tiene propiedades mucocinéticas (alteración de la trama fibrilar de los mucopolisacáridos ácidos) y también se le han atribuido propiedades como antitusígeno y estimulante del centro respiratorio. Sin embargo, la demostración de estos efectos presenta grandes dificultades. Está indicada como mucolítico-expectorante en bronquitis y traqueobronquitis agudas, crónicas y asmatiformes; bronquitis enfisematosa y bronquiectasias. También en neumoconiosis y neuropatías crónicas inflamatorias, asma bronquial y complicaciones broncopulmonares (profilaxis pre y postoperatoria). Ambroxol Uno de los metabolitos activos de la bromhexina, el ambroxol, posee mayor potencia que la propia bromhexina. Este fármaco es activo por todas las vías. Su actividad es de tipo mucocinético, ya que actúa sobre la secreción y su transporte por las vías respiratorias. Esta actividad está representada por un efecto del fármaco en la producción del surfactante pulmonar, la calidad del moco y la motilidad ciliar, lo que conlleva una mejoría de los mecanismos de autolimpieza y defensa pulmonares. La tolerabilidad del preparado es buena y solamente se han descrito efectos secundarios consistentes en náuseas, vómitos, diarreas y algunas cefaleas, en raras ocasiones. En cuanto a estudios clínicos, cabe indicar que existe un gran número de publicaciones en las que se pone de manifiesto que la administración de ambroxol en pacientes afectados de EPOC produce un beneficio indudable en comparación con los grupos placebo. El ambroxol está indicado en afecciones respiratorias agudas y crónicas que requieran tratamiento secretolítico, especialmente bronquitis agudas y crónicas, asma bronquial, bronquiectasias, traqueobronquitis, laringitis, sinusitis y rinitis seca. Estos mucolíticos pueden ejercer cierta acción estimulante de la secreción de las glándulas mucosas bronquiales a dosis altas. En animales y a dosis altas se ha observado una cierta acción regeneradora de las células epiteliales ciliadas. Los efectos in vivo son muy variables, lo que origina incertidumbre sobre su aplicación y utilidad. En las bronquitis crónicas, algunos autores han observado un descenso de la viscosidad y un aumento de la depuración mucociliar, mientras que otros no lo han comprobado. La repercusión de estos posibles efectos sobre la situación ventiladora en términos subjetivos y objetivos (gases en sangre, facilidad de expectoración y ventilación) es también muy variable. No poseen utilidad en las broncopatías y neuropatías agudas. Es rechazable su asociación con antibióticos o con fórmulas abigarradas de productos múltiples. La acción mucolítica y expectorante puede ser útil en casos moderados de bronquitis crónicas y asma bronquial, pero debe ser claramente comprobada en cada individuo. Se requieren dosis altas para que actúen, hecho difícil de cumplir con las dosificaciones de algunos preparados: en el caso de la bromhexina, 10-15 mg, 3 veces al día, y para el ambroxol, 15-30 mg, 3 veces al día. Pueden emplearse también en forma de aerosol. EXPECTORANTES Son aquellas sustancias que potencian los mecanismos de eliminación del moco de las vías bronquiales, como por ejemplo, el movimiento ciliar que impulsa la secreción hacia la faringe para ser eliminado por expectoración o deglución. Pese a que para algunos autores no existan bases científicas que apoyen la prescripción de hidratación para tratar síndromes clínicos que cursen con esputo anormal, probablemente el agua sea de gran eficacia como fluidificante, especialmente en el paciente deshidratado. El mantenimiento o restablecimiento de una hidratación adecuada (2-3 l/día en adultos) ayuda a impedir la desecación de moco bronquial y retrasa así la formación de tapones de moco. En los pacientes con secreciones muy espesas podría administrarse mediante aerosoles, aunque este sistema puede resultar irritante e inducir tos y broncospasmo. El tratamiento puede administrarse como una terapia individual para el paciente, o puede humidificarse el ambiente de la habitación de forma continuada. La eficacia de los expectorantes va a estar condicionada por la ingesta de líquido. Mecanismo de acción y clasificación Los expectorantes pueden actuar de distintas maneras: -­ Mecanismo reflejo. ­- Estimulación vagal a nivel bulbar. ­- Estimulación a nivel bronquial con parasimpaticomiméticos. ­- Actuación directa a nivel bronquial y sobre las células caliciformes. Teniendo en cuenta su mecanismo de acción (tabla I), los fármacos expectorantes se han clasificado en tres grupos: -­ Expectorantes de acción directa: aceites esenciales, bálsamos, sulfonamidas, anhídrido carbónico, vapor de agua, vapores de etanol. Actúan de modo directo en las células caliciformes bronquiales. Los aceites esenciales y bálsamos, al eliminarse por vía respiratoria, irritan la mucosa del aparato respiratorio, incrementando la secreción bronquial. ­- Expectorantes de acción refleja: saponinas, compuestos de amonio, citratos de sodio y potasio, acetato potásico. Se trata de un mecanismo reflejo, por irritación de la mucosa gástrica y duodenal ­- Expectorantes de acción mixta: creosota y derivados yodados. A pesar de que no existen pruebas convincentes acerca de la capacidad de la mayoría de estos fármacos para inducir o mejorar la expectoración, la producción de tos forzada por parte del paciente facilitará la expectoración y hará así que el tratamiento sea eficaz. Yoduros Los que se más se utilizan son el yoduro potásico y el yoduro sódico. Estos expectorantes aumentan la secreción acuosa de las glándulas submucosas, al igual que la de las glándulas salivales y de la mucosa nasal. Su acción puede ser directa o por estimulación de un reflejo vagal gastropulmonar. Se eliminan en parte por la mucosa de las vías respiratorias, donde también pueden ejercer cierta acción mucolítica. Su eficacia en la clínica humana tampoco es constante. El mayor beneficio se ha observado en el asma bronquial, sobre todo infantil, con secreción hiperviscosa; la fluidificación del tapón bronquial puede hacer que el enfermo mejore, al menos subjetivamente. La dosis de yoduro potásico por vía oral es de 1-1,5 g, 3 veces al día, que debe administrarse con zumos o jugos. Su eficacia, cuando la hay, suele hacerse evidente al cabo de una semana. Puede producir molestias gastrointestinales, rinorrea y alteraciones tiroideas en la administración crónica. Los yoduros están contraindicados en individuos hipotiroideos y durante el embarazo. Guayacolato de glicerilo Es el éter glicerilo del guayacol. Aparece en la secreción bronquial a las pocas horas de su administración oral, reduciendo la mucosidad del esputo. Su acción en la bronquitis crónica es muy inconstante y dudosa, con efectos variables sobre el aclaramiento mucociliar. En las broncopatías agudas, su administración es innecesaria aunque frecuente. Otros productos El suero hipertónico (al 7%, e incluso a concentraciones más elevadas) en aplicación tópica provoca tos e hidrata las secreciones, produciendo en conjunto un incremento de la depuración o aclaramiento mucociliar. Puede producir broncospasmo por irritación y broncorrea, lo que exige su rápida aspiración. La fitoterapia contribuye a aliviar los síntomas de procesos leves del sistema respiratorio en monoterapia y combinada. Se pueden destacar, por una parte, las plantas que contienen mucílagos -suavizan e hidratan las mucosas respiratorias eliminando la irritación de vías aéreas-, como las flores y hojas de malva y la raíz de altea o malvavisco. Los demulcentes son de elección en embarazadas y en pacientes que no puedan utilizar otros preparados por contraindicaciones o interacciones. Sus únicas limitaciones son su contenido de azúcar, en el caso de los diabéticos, y su efecto cariogénico, en el caso de los niños. También son eficaces plantas con aceites esenciales (eucalipto, pino) y otros expectorantes (regaliz, polígala) que pueden eliminar la obstrucción de vías áreas mejorando la respiración. El mentol por vía inhalatoria en muy útil en laringitis, faringitis y traqueobronquitis. MEDIDAS PRIMARIAS ESENCIALES La bibliografía coincide en señalar que no hay evidencia convincente de la eficacia clínica de mucolíticos y expectorantes, algo, por otra parte, difícil de probar en afecciones respiratorias banales. En cualquier caso, y teniendo en cuenta que es frecuente en los pacientes una impresión subjetiva de mejora de la sintomatología, son múltiples las especialidades publicitarias que se utilizan para el alivio de estos síntomas. En cualquier caso, es preciso asegurarse, en primer lugar, de que el paciente está observando las medidas primarias esenciales para aliviar la sintomatología, como medida previa al tratamiento farmacológico: -­ La hidratación es el mucolítico más poderoso. Por eso, es importante aconsejar la toma de 1,5 a 2 litros de líquido diarios. La ingestión de zumos de fruta, infusiones o agua hidrata los pulmones y facilita la formación y liberación de moco. Las bebidas calientes tienen efecto suavizante. ­- La humidificación del entorno a una temperatura entre 18-20 o C es de gran utilidad. La inhalación de vapor de agua con eucalipto, romero, saúco o lavanda ayuda a licuar las secreciones pulmonares. Evitar ambientes de aire seco, recomendar el uso de humidificadores para niños y personas con problemas respiratorios. ­- Se han de evitar las inhalaciones de polvo, tabaco, humo y, en lo posible, los cambios bruscos de temperatura. ­- Practicar ejercicios respiratorios y posturales. ­- En la tos seca no persistente puede ser suficiente el uso de demulcentes como miel, jarabes de acacias o regaliz, que cubren la mucosa de la faringe aliviando la irritación. ­- Limpieza nasal periódica (con suero fisiológico o agua de mar isotónica y un aspirador nasal), sobre todo en lactantes, ya que el moco tiende a acumularse en la parte posterior de la nariz. ­- Tratamiento de la infección si existe. PAPEL DEL FARMACÉUTICO El farmacéutico debe informar al paciente en la oficina de farmacia de que reducir la frecuencia de la tos no siempre es necesario, y que en ocasiones basta con la utilización de un mucolítico o un balsámico. El farmacéutico debe tranquilizar al paciente sin subestimar la trascendencia del síntoma, informándole sobre los mecanismos de transmisión, recomendándole la puesta en práctica de cuidados higienicodietéticos, aconsejándole sobre una automedicación adecuada y responsable y, en el caso de que haya sido necesario acudir al médico y vuelva con su prescripción, explicándole detalladamente las características de cada medicamento y la posología prescrita. También puede ejercer una gran labor de apoyo al médico y al personal de enfermería en relación con la adecuada aplicación de los distintos tipos de inhaladores para que sean realmente efectivos. El farmacéutico deberá derivar un paciente al médico en los siguientes casos: -­ Tos que se acompaña de mucosidad amarillenta o verdosa. ­- Tos que se acompaña de fiebre superior a 38 ºC. ­- Tos que se acompaña de expectoración hemoptoica. ­- Tos que se ha prolongado durante más de una semana sin otros síntomas. ­- Siempre que el enfermo presente una patología de base (EPOC, bronquitis crónica, etc.) o pertenezca a un grupo de riesgo (ancianos, embarazadas, fumadores o niños). La figura 1 expone gráficamente los criterios de derivación en pacientes aquejados de tos. Fig.1. Criterios de derivación en pacientes aquejados de tos CONCLUSIONES A tenor de lo expuesto anteriormente y a modo de colofón del presente trabajo, cabe extraer las siguientes conclusiones: ­- La utilización de los mucolíticos y expectorantes se halla extraordinariamente extendida, a pesar de que en el momento actual todavía hay discrepancias respecto a su utilización, no habiéndose podido demostrar su eficacia en algunas enfermedades broncopulmonares. No se recomienda la utilización de asociaciones con antibióticos. ­- De todos los mucolíticos, la N-acetilcisteína y el ambroxol son los fármacos sobre los que se han realizado más estudios para demostrar su eficacia terapéutica en pacientes con EPOC. No obstante, existe mucha controversia respecto a su validez. ­- N-acetilcisteína y MESNA presentan acción mucolítica al disolver las secreciones mucosas por rotura de los grupos tiol, siendo éste el principal mecanismo de acción. ­- El MESNA ha demostrado gran efectividad in situ a nivel hospitalario. BIBLIOGRAFÍA GENERAL Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos. Catálogo de Especialidades Farmacéuticas. Madrid: CGCOF, 2003. Faulkner MA, Hilleman DE. Pharmacologic treatment of chronic obstructive pulmonary disease: past, present, and future. Pharmacotherapy 2003;23(10):1300-15. Flórez J. Farmacología Humana. Barcelona: Masson, 2003. Jones AP, Wallis CE. Recombinant human deoxyribonuclease for cystic fibrosis. Cochrane Database Syst Rev 2003; (3):CD001127. Juergens UR, Dethlefsen U, Steinkamp G, Gillissen A, Repges R, Vetter H. Anti-inflammatory activity of 1.8-cineol (eucalyptol) in bronchial asthma: a double-blind placebo-controlled trial. Respir Med 2003;97(3):250-6. King M, Rubin BK. Pharmacological approaches to discovery and development of new mucolytic agents. Adv Drug Deliv Rev 2002;54(11):1475-90. Poole PJ, Black PN. Mucolytic agents for chronic bronchitis or chronic obstructive pulmonary disease. Cochrane Database Syst Rev 2003;(2):CD001287. Stey C, Steurer J, Bachmann S, Medici TC, Tramer MR. The effect of oral N-acetylcysteine in chronic bronchitis: a quantitative systematic review. European Respiratory Journal 2000(12):253-62. Su X, Wang L, Song Y, Bai C. Inhibition of inflammatory responses by ambroxol, a mucolytic agent, in a murine model of acute lung injury induced by lipopolysaccharide. Intensive Care Med. Sep.2003. Tiberio G, Hueto J. Mucolíticos y Expectorantes. Boletín de Información Farmacoterapéutica de Navarra 1996;(4):1.

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¿Cuál es el mejor mucolítico?

¿Cómo se clasifican los mucolíticos? – Mucosan, Fluimucil, Cinfatos En la industria farmacéutica existen una gran variedad de mucolíticos para reducir la viscosidad de las secreciones. Todos ellos están compuestos de unos principios activos esenciales que disminuyen la mucosa en los bronquios.

Acetilcisteina. Contiene propiedades mucolíticas que provocan el alivio inmediato del conducto respiratorio. Además, actúa eficazmente contra la mucosidad excesiva. Se recomienda sobre todo para adultos. Ambroxol. Este principio activo es el más utilizado para reducir la viscosidad de los mocos y la obstrucción respiratoria. Normalmente se dispensa en forma de jarabe o solución oral líquida. Está indicado para afecciones agudas y crónicas de las vías respiratorias. Bromhexina. Este compuesto es muy eficaz contra los mocos de niños y madres lactantes. Carbocisteina. Se encuentra en medicamentos que ayudan a reducir el exceso de mucosidad y flemas, típicos síntomas de los catarros y de la gripe. Sobrerol. Ya sea en forma de jarabes o supositorios, este principio activo se utiliza sobre todo en niños y ofrece resultados casi inmediatos. Está indicado para tratar patologías propias de las vías respiratorias, como la bronquitis aguda o la rinofaringitis.

: Mucolíticos: qué son y cuáles encontrarás en la farmacia

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